logo home 收藏 tj
网站首页 走进医院 党务公开 院务公开 医院文化 医学科教 特色治疗 科普知识 护理园地 专家风采
导医台









首页 > 药学园地 > 正文

第5代头孢菌素类药物研究进展

加入时间2013-6-27
1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素,1956年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N,并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于1962年成功地通过化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后,其发展相当迅速,第1至第4代头孢菌素类药物相继上市并应用于临床,到目前为止已开发了共50多个品种。
头孢菌素类药物以其广谱抗菌活性和低毒性,被广泛应用于临床。全球抗感染药物市场中,头孢菌素类药物约占50%的市场份额,而国内市场中,头孢菌素类药物也已占据了半壁江山。
然而,抗菌药物的不合理使用使细菌的耐药问题成为世界性难题。当前,抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等革兰阳性耐药菌的活性有所提高的或对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)、金属β-内酰胺酶(MBLs)的稳定性有所增强的所谓第5代头孢菌素类药物是相关领域研究的热点。纵观近十余年研发的头孢菌素类化合物,有很多都因为严重的不良反应而停止研发,目前在研的处于或完成临床研究的候选药物并不多。自第4代头孢菌素类药物头孢噻利1998年在日本上市后,直至2008年才研发成功第1个第5代头孢菌素类药物,可谓“十年磨一剑”。目前已上市的第5代头孢菌素类药物有:
1头孢吡普(Ceftobiprole)
MRSA是临床常见的致病菌之一,已上市的头孢菌素类药物大多对其无效。由瑞士巴塞利亚公司(Basilea  Pharmaceutica)开发的全球首个抗MRSA头孢菌素类药物头孢吡普于2008年6月30日获准在加拿大上市。
头孢吡普又译为头孢托罗,为广谱头孢菌素类药物,其抗菌谱包括MRSA、万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌(VISA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA) 等, 头孢吡普是吡咯烷酮头孢菌素类药物,对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌都有抗菌活性,是第一个对MRSA和VRSA有效的头孢菌素类药物,其应用前景广阔,可能被看作第5代头孢菌素类药物的一员。与头孢吡肟比较,头孢吡普具有更广的革兰阳性菌抗菌谱,而革兰阴性菌抗菌谱相似。
    2头孢洛林(Ceftaroline)
2010年10月,美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂(Teflaro)上市,用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。肺炎试验中,1231例成年患者接受Teflaro或头孢曲松治疗。治疗开始后第4天体征和肺炎症状改善的临床反应,作为主要分析终点。研究结果证明,本品与头孢曲松的疗效相当。MRSA是一种葡萄球菌,它对某些抗生素包括甲氧西林和其他许多常用的抗生素,如苯唑西林、青霉素和阿莫西林等耐药。社区中,大多数MRSA感染是皮肤感染。而严重或潜在威胁生命的MRSA感染往往发生在与卫生保健机构接触的患者中。因此,临床需要新的更强效、耐药性的抗菌药物来保证患者的生命健康安全。头孢洛林酯注射剂有望给临床医师提供一种理想的选择。




关于我们 | 联系我们 | 就诊指南 | 咨询电话

网站信息仅供参考,不能作为诊断及医疗的依据,就医请遵照医生诊断
肝病专家门诊:6221371 性病科:6625563 传真:6628542
地址:烟台市环山路62号 鲁公网安备 37060202000355号
烟台市奇山医院版权所有Copyrigh 2007 All rights reserved 鲁ICP备09074203号-1